多肽修饰及标记

多肽修饰服务：

国平药业为客户提供多种多肽修饰服务，常见的如下表所示：

1. 多种二硫键修饰

目前我们已经成功完成了分子内，分子间，胰岛素类似物等案例。我们在半胱氨酸残基间制作二硫键可以实现多肽环状化，由于二硫键是随机形成的，所以对于含多个半胱氨酸残基的多肽来说，是个难题。我们国平药业可实现在半胱氨酸指定的位置构建二硫键，能实现一条多肽内导入三个二硫键修饰。

2. 多种磷酸化

目前我们已经成功完成了很多个磷酸化位点修饰的案例，多肽磷酸化可以帮助研究磷酸化对多肽和蛋白结构的影响以及蛋白激酶的作用机理，我们目前已经成功地为客户完成了大量的丝氨酸、苏氨酸和酪氨酸等磷酸化多肽。对于含有多个羟基氨基酸的多肽，可以通过交叉检测或Fmoc检测来选择、确定多肽的磷酸化。

3. 同位素标记

MRM，PRM应用，重标纯度大于99%，为了进行核磁共振实验，我们将多肽标记稳定的非放射性的同位素。标记²H、¹⁵N、¹³C、或 ¹⁵N 及 ¹³C同时标记的多肽完成后便于检测。

4. 氨基化及乙酰化

如果多肽为蛋白质的内部序列，通过N端乙酰化或C端氨基化可以去除多肽电荷使其更趋向于蛋白质的自然结构，同时增强了多肽对外肽酶的抵抗力

5. 订书肽

(i, i+4)或者（i, i+7）类型原料分别是R8，R8H，S5，S5H

6. 糖肽

O-glycosylated peptide

N-glycosylated peptide

O or N-Linked di-or multi-glycopeptide

7. 生物素及荧光标记肽

Cy系列，Rodamine，FITC，5（6）-FAM，AMC，AFC，Boitin，5-TAMRA，EDANS，Dabcyl，PNA，NBD，DNP，FRET peptides 等。

8. RGD靶向肽

C(RGDfk)，双环肽（E-2Ahx-（c（RGDfk）₂-PEG-MPA）三环肽-RNA

9. 聚乙二醇修饰

聚乙二醇修饰的大分子由于溶解性（主要指疏水性药物）及生物利用率的增高，寄主内最小免疫反应的抗原伪装，肾清除率降低循环时间延长，从而提高了治疗能力。聚乙二醇修饰是将非离子的、无毒的、生物体不排斥的及高亲水性的聚乙二醇聚合体，通过化学方法偶联到大分子上（蛋白质、多肽等等）。

10. 偶联蛋白（KLH, BSA,OVA）

KLH是一种很大的凝聚蛋白(MW = 4*10⁵ to 1*10⁷)，由于它特殊的大小及结构，它在水中的溶解度不高，常常需要采取一些方法解决，但这并不影响免疫原性，免疫时常使用混合溶解的方法。 多肽抗原太小不能产生显著的免疫反应，因此需要将多肽抗原偶联到BSA、OVA、KLH等较大的蛋白载体上。因此合成抗原多肽时，在N端或C端添加一个半胱氨酸残基有利于多肽与载体蛋白的偶联。